Экселон

МедицинаВсе, что нужно знать о препарате Экселон - инструкция по применению, наличие, цена и где купить в Великом Новгороде. Возможен поиск c мобильных устройств.

Фармгруппы:

м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

Действующее вещество:

Ривастигмин

Производители:

LTC Lohmann Therapie-Systems AG (Германия), Novartis Farmaceutica (Испания)

Фармкарта

Меднаправления
Гирудотерапия
Иглорефлексотерапия
Мануальная терапия
Массаж
Неврология
Нейрохирургия
Психиатрия
Формы выпуска
капсулы
раствор

Инструкция по применению

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска

Капсулы 1 капс.
ривастигмин (в форме гидротартрата) 1,5 мг / 3 мг / 4,5 мг / 6 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат; метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза); МКЦ; кремния диоксид коллоидный безводный; титана диоксид (Е171); желатин; железа оксид желтый (Е172); железа оксид красный (Е172)
в блистере 14 шт.; в пачке картонной 1, 2, 4 или 8 блистеров.
Раствор для приема внутрь 1 фл.
ривастигмин (в форме тартрата) 2 мг
вспомогательные вещества: натрия бензоат; кислота лимонная безводная; натрия цитрат; дигидрат порошок хинолин желтый WS (Е104); очищенная вода
во флаконе темного стекла 50 мл в комплекте с дозатором; в пачке картонной 1 комплект.

Описание лекарственной формы

Описание лекарственной формы

Капсулы 1,5 мг: непрозрачные, желтого цвета, размером №2, с маркировкой на теле «EXELON 1,5 mg» красными чернилами радиально.
Капсулы 3 мг: непрозрачные, оранжевого цвета, размером №2, с маркировкой на теле «EXELON 3 mg» красными чернилами радиально.
Капсулы 4,5 мг: непрозрачные, красного цвета, размером №2, с маркировкой на теле «EXELON 4,5 mg» белыми чернилами радиально.
Капсулы 6 мг: непрозрачные, с крышечкой красного и телом оранжевого цвета, размером №2, с маркировкой на теле «EXELON 6 mg» красными чернилами радиально.
Содержимое капсул: порошок от почти белого до бледно-желтого цвета.
Раствор для приема внутрь: прозрачный раствор желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антихолинэстеразное.

Фармакокинетика

Фармакокинетика

Всасывание
Ривастигмин быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме достигается примерно через 1 ч. Вследствие взаимодействия ривастигмина с ферментом-мишенью при увеличении дозы препарата повышение его биодоступности в 1,5 раза превышает ожидаемое (для данного увеличения дозы). После приема дозы 3 мг абсолютная биодоступность составляет около 36%. При приеме препарата Экселон в форме раствора вместе с пищей всасывание ривастигмина замедляется (Tmax увеличивается на 74 мин); величина Cmax снижается на 43%, при этом AUC увеличивается приблизительно на 9%.
Распределение
Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (приблизительно на 40%). Легко проникает через ГЭБ. Кажущийся VSS составляет 1,8–2,7 л/кг.
Метаболизм
Ривастигмин быстро метаболизируется (T1/2 составляет около 1 ч), главным образом, путем гидролиза холинэстеразой с образованием декарбамилированного метаболита. In vitro у этого метаболита показана минимальная способность ингибировать ацетилхолинэстеразу (<10%). В соответствии с данными, полученными in vitro и в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 вовлечены в метаболизм ривастигмина в минимальной степени. Этим данным соответствуют и наблюдения, свидетельствующие об отсутствии у человека взаимодействий ривастигмина с лекарственными препаратами, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450.
Выведение
Ривастигмин выводится, главным образом, почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче не обнаруживается. Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы. С калом выводится менее 1% дозы. У пациентов с болезнью Альцгеймера кумуляции ривастигмина или его декарбамилированного метаболита не отмечается.
Фармакокинетика у больных пожилого возраста. Хотя биодоступность ривастигмина у лиц пожилого возраста выше, чем у здоровых молодых добровольцев, тем не менее, у пациентов с болезнью Альцгеймера в возрасте от 50 до 92 лет в проведенных клинических исследованиях не было выявлено изменений биодоступности, связанных с возрастом.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Ривастигмин — селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, применяемый для лечения болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона. Ривастигмин замедляет разрушение медиатора ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Препарат Экселон может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.
Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. Было показано, что у молодых здоровых мужчин после приема препарата Экселон в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинно-мозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1,5 ч. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 ч. Показано, что активность бутирилхолинэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3–6 ч. У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (до наивысшей дозы — по 6 мг 2 раза в сутки). Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; доза 6 мг 2 раза в сутки вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект препарата Экселон сохранялся на протяжении 12 мес терапии (максимальный изученный период). Были показаны статистически значимые корреляции между степенью ингибирования ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом, именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшением результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.
Эффективность терапии препаратом Экселон при болезни Альцгеймера была показана у больных с легкой и умеренной выраженностью деменции (10–24 баллов по краткой шкале оценки психического статуса, Mini Mental State Examination, MMSE). По данным клинических исследований, терапия препаратом Экселон приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений (таких как ажитация, плаксивость, иллюзии, галлюцинации и др.). Исследования показали, что эффект терапии препаратом Экселон отмечается приблизительно на 12 нед и сохраняется в течение 6 мес терапии, при этом за контрольный период времени в группе пациентов, получавших плацебо, наблюдалось ухудшение соответствующих показателей.
При деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, эффективность препарата Экселон была продемонстрирована в плацебо-контролируемом исследовании длительностью 24 нед у пациентов с легкой и умеренной выраженностью деменции (10–24 баллов по MMSE). У пациентов, получавших препарат Экселон, отмечалось статистически достоверное улучшение когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.), при этом у пациентов, получавших плацебо, аналогичные показатели ухудшались (различия статистически значимы).

Показания

Показания

Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (болезнь Альцгеймера, в т.ч. вероятная);
слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

Противопоказания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или прочим ингредиентам, входящим в состав препарата;
пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени (поскольку применение не изучено);
дети (применение препарата у детей не изучалось, поэтому, назначать не рекомендуется).
С осторожностью:
синдром слабости синусного узла или нарушения проводимости — синоатриальная и AV блокада (как и другие холиномиметические средства);
обструкция мочевыводящих путей и судорожный синдром (холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома);
бронхиальная астма или обструктивные заболевания дыхательных путей в анамнезе (так же как и другие холиномиметики);
одновременный прием с другими холиномиметическими препаратами (принимая во внимание фармакодинамические свойства препарата Экселон).
В период подбора дозы, так же, как и при применении других холиномиметиков, нежелательные явления отмечались в течение короткого периода после повышения дозы. Степень выраженности нежелательных явлений может снижаться в ответ на снижение дозы препарата. В противном случае препарат Экселон следует отменить (см. «Побочные действия»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и кормлении грудью

Экспериментальные данные показали, что ривастигмин не имеет тератогенных свойств. Однако, безопасность применения препарата Экселон при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода.
Неизвестно, проникает ли препарат Экселон в грудное молоко. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от кормления грудью.

Побочные действия

Побочные действия

Наиболее часто сообщалось о нежелательных реакциях со стороны ЖКТ: тошнота (38%), рвота (23%), в основном в период повышения дозы. По данным клинических исследований нежелательные реакции со стороны пищеварительной системы и снижение массы тела чаще отмечались у женщин.
У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию препаратом Экселон, отмечались нежелательные реакции, указанные в таблице 1. Частота возникновения нежелательных реакций оценивалась следующим образом: возникающие очень часто (?10%), часто (?1%–<10%), иногда (?0,1% –<1%), редко (?0,01%–<0,1%), очень редко (<0,01%), включая отдельные сообщения о нежелательных реакциях.
Таблица 1
Нежелательные реакции, отмечавшиеся у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию препаратом Экселон
Системы организма и нежелательные реакции / Частота возникновения нежелательных реакций
1. Инфекции и инвазии
Инфекции мочевыводящих путей / Очень редко
2. Нарушения со стороны ЦНС
Ажитация / Часто
Спутанность сознания / Часто
Бессонница / Иногда
Депрессия / Иногда
Галлюцинации / Очень редко
Головокружение / Очень редко
Головная боль / Часто
Сонливость / Часто
Тремор / Часто
Обморок / Иногда
Судорожные приступы / Редко
3. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Аритмия (брадикардия, AV блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия) / Очень редко
Стенокардия, инфаркт миокарда / Редко
Выраженное повышение АД / Очень редко
4. Нарушения со стороны ЖКТ
Тошнота / Очень часто
Рвота / Очень часто
Диарея / Очень часто
Потеря аппетита / Очень часто
Боли в животе и диспепсия / Часто
Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки / Редко
Нарушения лабораторных показателей функции печени / Иногда
Кровотечения из ЖКТ / Очень редко
Панкреатит легкой степени выраженности / Очень редко
Тяжелая рвота, приводящая к разрыву пищевода / Очень редко
5. Со стороны кожи и подкожных тканей
Повышенная потливость / Часто
Сыпь / Редко
6. Со стороны организма в целом — нарушения общего характера
Повышенная утомляемость и астения / Часто
Общее недомогание / Часто
Случайные падения / Иногда
7. Прочее
Снижение массы тела / Часто
Частота возникновения и степень выраженности нежелательных явлений, как правило, увеличиваются с повышением дозы.
В таблице 2 суммированы нежелательные явления, зарегистрированные в 24-недельном клиническом исследовании препарата Экселон у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона.
Общее количество пациентов, принимавших участие в исследовании: группа препарата Экселон — 362 (100%), группа плацебо — 179 (100%).
Число пациентов, у которых отмечены нежелательные явления: группа препарата Экселон — 303 (83,7%), группа плацебо — 127 (70,9%).
Таблица 2
Нежелательные явления, зарегистрированные в 24-недельном клиническом исследовании препарата Экселон у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона
Побочные явления у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона (?5% в группе, принимавшей препарат Экселон) / Препарат Экселон , n (%) / Плацебо, n (%)
Тошнота / 105 (29) / 20 (11,2)
Рвота / 60 (16,6) / 3 (1,7)
Диарея / 26 (7,2) / 8 (4,5)
Потеря аппетита / 22 (6,1) / 5 (2,8)
Головокружение / 21 (5,8) / 2 (1,1)
В таблице 3 указана частота развития явлений, указывающих на ухудшение течения болезни Паркинсона, зарегистрированных в 24-недельном клиническом исследовании препарата Экселон у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона.
Общее количество пациентов, принимавших участие в исследовании: группа препарата Экселон — 362 (100%), группа плацебо — 179 (100%).
Число пациентов, у которых отмечены явления, указывающие на ухудшение течения болезни Паркинсона: группа препарата Экселон — 99 (27,3%), группа плацебо — 28 (15,6%).
Таблице 3
Частота развития явлений, указывающих на ухудшение течения болезни Паркинсона, зарегистрированных в 24-недельном клиническом исследовании препарата Экселон у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона
Явления, указывающие на ухудшение течения болезни Паркинсона, у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона / Препарат Экселон , n (%) / Плацебо, n (%)
Тремор / 37 (10,2) / 7 (3,9)
Падения / 21 (5,8) / 11 (15,6)
Повышение секреции слюны / 5 (1,4) / -
Дискинезия / 5 (1,4) / 1 (0,6)
Паркинсонизм / 8 (2,2) / 1 (0,6)
Гипокинезия / 1 (0,3) / -
Нарушение движения / 1 (0,3) / -
Брадикинезия / 9 (2,5) / 3 (1,7)
Дистония / 3 (0,8) / 1 (0,6)
Нарушение походки / 5 (1,4) / -
Мышечная ригидность / 1 (0,3) / -
Нарушение равновесия / 3 (0,8) / 2 (1,1)
Мышечная скованность / 3 (0,8) / -
Дрожание / 1 (0,3) / -
Моторная дисфункция / 1 (0,3) / -

Взаимодействие

Взаимодействие

Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм ривастигмина при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Таким образом, фармакокинетическое взаимодействие ривастигмина с другими ЛС, метаболизирующимися с участием данных ферментов маловероятно.
У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение ПВ при назначении ривастигмина не изменялось. При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.
Одновременное применение ривастигмина с такими часто используемыми препаратами, как антациды, противорвотные средства, противодиабетические средства, антигипертензивные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, БКК, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, антиангинальные средства, НПВС, эстрогены, анальгетики, бензодиазепины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики ривастигмина или повышением риска возникновения клинически значимых нежелательных явлений.
При проведении анестезии ривастигмин, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов (миорелаксантов сукцинилхолинового типа).

Передозировка

Передозировка

Симптомы: случайная передозировка препарата в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями; практически все пациенты продолжали лечение препаратом Экселон. При передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, выраженное повышение АД, галлюцинации. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на ЧСС, нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний. В одном случае было принято 46 мг препарата; после консервативного лечения через 24 ч наблюдалось полное выздоровление.
Лечение: поскольку T1/2 ривастигмина из плазмы составляет около 1 ч, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять препарат Экселон в течение последующих 24 ч. Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При возникновении других нежелательных явлений при необходимости проводят соответствующее симптоматическое лечение.
При значительной передозировке может быть применен атропина сульфат, начальная доза которого составляет 0,03 мг/кг в/в; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Применение скополамина в качестве антидота не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Внутрь, 2 раза в сутки, во время завтрака и ужина.
Начальная доза — по 1,5 мг 2 раза в сутки. При применении препарата у больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с применения препарата в дозе 1 мг 2 раза в сутки.
Подбор дозы
Начальная рекомендуемая доза — по 1,5 мг (0,75 мл раствора) 2 раза в сутки. Если по прошествии минимум 2 нед лечения отмечается хорошая переносимость этой дозы, она может быть увеличена до 3 мг (1,5 мл раствора) 2 раза в сутки. В случае хорошей переносимости принимаемой больным дозы возможно дальнейшее ее увеличение — до 4,5 мг (2,25 мл раствора) 2 раза в сутки и далее до 6 мг (3 мл раствора) 2 раза в сутки — с интервалом времени не менее 2 нед после каждого увеличения дозы. Нежелательные явления, а именно, тошнота, рвота, боли в животе, снижение аппетита или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска 1 или нескольких доз препарата. Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата следует снизить до предыдущей хорошо переносимой больным дозы.
Поддерживающая доза — от 1,5 до 6 мг 2 раза в сутки. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу препарата следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне.
Максимальная суточная доза — по 6 мг 2 раза в сутки.
Возобновление приема препарата после перерыва
Если перерыв в приеме препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с начальной дозы для уменьшения риска возобновления побочных реакций (например тяжелой рвоты). Постепенное увеличение дозы проводят ступенчато, как описано выше.
У пациентов с нарушениями функции почек или печени коррекция режима дозирования препарата не требуется.
Равные дозы препарата Экселон, применяемые в виде капсул или в виде раствора для приема внутрь, являются взаимозаменяемыми.
Рекомендации по применению раствора для приема внутрь
Необходимое количество раствора следует извлекать из флакона при помощи прилагаемого к нему дозатора.
Раствор можно принимать непосредственно из дозатора.

Особые указания

Особые указания

Ривастигмин может оказывать влияние на активность антихолинергических и холиномиметических препаратов.
В состав раствора для приема внутрь входит натрия бензоат. Бензойная кислота оказывает незначительное раздражающее действие на кожу, слизистые оболочки и при попадании в глаза.
Воздействие на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. У пациентов, получавших препарат Экселон, не было выявлено каких-либо нарушений двигательной функции. Тем не менее, способность пациента с болезнью Альцгеймера управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.

Условия хранения

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C (не замораживать).

Срок годности

Срок годности

3 года
 

Основные формы выпуска

капсулы

1.5 мг, 14 табл.
1.5 мг, 28 табл.
1.5 мг, 56 табл.
3 мг, 14 табл.
3 мг, 28 табл.
3 мг, 56 табл.
4.5 мг, 14 табл.
4.5 мг, 28 табл.
4.5 мг, 56 табл.
6 мг, 14 табл.
6 мг, 28 табл.

раствор

2 мг/мл, 50 мл, 1 флакон

Диагнозы:

  F00. - Деменция при болезни Альцгеймера (G30.-)
  F02.3 - Деменция при болезни Паркинсона (G20+)
  G30. - Болезнь Альцгеймера

Аналоги препарата (по действующему веществу):

Направления:

Дополнительную информацию по наличию и стоимости лекарств Вы можете получить в справочной службе Великого Новгорода:
55-77-77 - справочная сети аптек "Панацея-Н";
77-13-73 - аптека "НовгородФармация" (круглосуточно);
630-630 - справочная сети аптек "Здоровье" (пн-пт 8:00-19:00, сб 9:00-16:00);
09 - общая справка по городу

Напоминаем, телефонный код Великого Новгорода - (8162)
 

Не нашли в Великом Новгороде? Посмотрите в других городах:

Акции

15.11.2016 - 31.12.2016
Новинка от Эвалар!
Лекарство от стресса!
01.11.2016 - 31.12.2016
Скидка в Аптеке "Для бережливых"
Сахар под контролем!
01.11.2016 - 31.12.2016
Скидка в "Аптеке для бережливых"
Скажи молочнице нет!
01.11.2016 - 31.12.2016
"Аптека для бережливых" представляет
ОниХелп - Здоровье ногтей
01.11.2016 - 31.12.2016
Спец.предложение на Uriage
Подарки в Космеделии
21.05.2015
Боремся с аппетитом. Всего несколько правил и все под контролем
14.05.2015
Стать оптимистом сегодня может каждый
05.05.2015
Как справиться со стрессом и быть счастливым
 
Все новости ...
Мы в СоцСетях
Мы в СоцСетях:
Vedun в RSS
Vedun в ВК
Vedun в Google+
Vedun в Twitter
Vedun в Facebook
Vedun в Мой мир
Vedun на Однокласниках